alfa-dihidroartemisinina
Eficacia antipalúdica:Demuestra una potente actividad contra los parásitos Plasmodium en fase asexual, incluidas las cepas de malaria falciparum resistentes a la cloroquina y a la piperaquina.
Biodisponibilidad oral:Presenta una excelente absorción gastrointestinal, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas en 1,33 horas después de la administración oral.
Validación clínica:Se emplea para el tratamiento de todos los tipos de malaria, especialmente en casos críticos como la malaria cerebral y las variantes graves resistentes a los medicamentos.
Perfil de seguridad:Mantiene un perfil toxicológico favorable sin efectos teratogénicos, como se ha confirmado mediante administración gestacional en modelos animales.
DihidroartemisininaDemuestra una alta eficacia contra los parásitos Plasmodium en su fase eritrocítica asexual, controlando eficazmente los síntomas clínicos y eliminando diversas especies de Plasmodium durante sus ciclos reproductivos asexuales. Mantiene su actividad contra cepas de Plasmodium falciparum resistentes tanto a la cloroquina como a la piperaquina, presentando además un perfil de seguridad ventajoso. Estudios de reproducción animal indican que la exposición durante la gestación en modelos murinos podría aumentar las tasas de reabsorción fetal, aunque no se documentaron efectos teratogénicos.
Parámetros
Punto de fusión |
142-144°C |
punto de ebullición |
375,6±42,0 °C (Previsto) |
densidad |
1,24±0,1 g/cm3 (Predicho) |
temperatura de almacenamiento |
2-8°C |
solubilidad |
Cloroformo (ligeramente), DMSO (ligeramente), acetato de etilo (ligeramente), metanol (ligeramente) |
forma |
Sólido |
pka |
12,61±0,70 (Predicho) |
color |
Blanco a blanco hueso |
Información de seguridad |
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Uso y síntesis de la alfa-dihidroartemisinina |
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Propiedades químicas |
Aguja blanca como cristal. |
Usos |
antipalúdico, antiinflamatorio |
Definición |
ChEBI: La dihidroartemisinina (DHA) es un derivado de la artemisinina. |
objetivo |
Antifección |
Este agente antipalúdico presenta una excelente biodisponibilidad oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de 0,71 μg/ml en 1,33 horas (tmax) tras la administración oral de una dosis de 2 mg/kg. El compuesto está clínicamente indicado para todas las variantes de malaria, demostrando ser particularmente valioso en el tratamiento de urgencia de la malaria cerebral y en casos graves de malaria por Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina o la piperacina.
