alfa-Dihidroartemisinina CAS: 81496-81-3
Actividad Antimalárica: Este compuesto posee efectos inhibidores robustos en las etapas de desarrollo asexual de los parásitos Plasmodium. Es eficaz contra cepas de Plasmodium falciparum que han desarrollado resistencia a los agentes antimaláricos convencionales, incluyendo cloroquina y piperaquina.
Características de Absorción Oral: El fármaco presenta una eficiencia de absorción superior en el tracto gastrointestinal tras la ingesta oral. Los datos farmacocinéticos indican que su concentración plasmática máxima puede alcanzarse aproximadamente a las 1.33 horas después de la administración oral.
Valor de Aplicación Clínica: Es aplicable al tratamiento de todas las formas de infección por malaria. Notablemente, ofrece efectos terapéuticos fiables para casos graves y de alto riesgo de malaria, como la malaria cerebral y variantes de malaria extensamente resistentes a los fármacos.
Como una potente sustancia antipalúdica, la dihidroartemisinina inhibe los patógenos de Plasmodium en la etapa asexual eritrocítica, aliviando los síntomas de la malaria y erradicando diversas especies de Plasmodium en su ciclo asexual. Mantiene su potencia inhibitoria contra cepas de Plasmodium falciparum tolerantes a la cloroquina y la piperaquina, y posee una seguridad toxicológica aceptable. Experimentos reproductivos en roedores muestran que la exposición prenatal al fármaco podría aumentar el riesgo de reabsorción fetal, aunque no se ha observado teratogenicidad en ensayos relevantes.
Parámetros
Punto de fusión |
142-144°C |
Punto de ebullición |
375.6±42.0 °C (Predicho) |
densidad |
1,24 ± 0,1 g/cm³ (Predicho) |
Temperatura de almacenamiento. |
2-8°C |
solubilidad |
Cloroformo (Ligeramente), DMSO (Ligeramente),Acetato de Etilo(Ligeramente),Metanol(Ligeramente) |
forma |
Sólido |
pKa |
12.61±0.70 (Predicho) |
color |
De blanco a blanco crema |
Información de Seguridad |
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Uso y síntesis de alfa-dihidroartemisinina |
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Propiedades químicas |
Cristal blanco en forma de aguja |
Usos |
antipalúdico, antiinflamatorio |
Definición |
ChEBI: La dihidroartemisinina (DHA) es unartemisininaderivado. |
objetivo |
Antinfección |
La propiedad de absorción oral de este compuesto antipalúdico es excepcional. Tras una dosis oral de 2 mg/kg, alcanza un nivel máximo en sangre de 0,71 μg/ml a las 1,33 horas posteriores a la administración. Cubre el tratamiento clínico para todos los subtipos de malaria y funciona excepcionalmente bien para el rescate de emergencia de la malaria cerebral, así como para la malaria falciparum grave resistente a la cloroquina o la piperaquina.
